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1.1类减肥药异苯环戊胺申报临床

发布时间:2017-12-14

肥胖(症)作为一种全身性代谢失调综合征,已成为世界范围内最大的流行病,它不仅影响患者的体态美观、活动能力、工作和生活质量,而且是多种慢性病如高血压、高脂血症、动脉粥样硬化、冠心病、糖尿病、骨关节炎、心理精神失常等的重要危险因素,对人类的健康和生命危害极大。因此,科学地防治肥胖是保健和延寿的措施之一。

肥胖的防治方法主要有饮食行为疗法、手术疗法和药物疗法等,由于饮食节制和增加运动通常不能达到满意的减肥效果,难以坚持;而手术费用又较高、风险也比较大,因此药物治疗是肥胖症的重要治疗手段。在几十年前社会物质匮乏的时候,人类主要为吃饱吃好的生存而奋斗;现在经济发展和物质丰富了,人们能够吃饱而且过饱了、吃好而且过好了,因此带来了肥胖及其并发各种疾病的问题,人们再为更舒适和便利、更健康和健美、生存得更好和更长而奋斗,药物也是实现这个奋斗目标的有力工具和助手。

减肥药品包括西药、中药和保健品(保健食品),中药的作用比较缓慢,为了提高疗效,多数减肥中药含有大黄等泻药,长期服用危害很大;减肥保健品种类繁多、多数成分和作用不明,非法添加物和过度广告宣传使之失去了信任;许多患者还是希望首选疗效明确、使用便利的减肥西药。前些年临床上曾经应用、疗效明确的减肥西药如芬氟拉明、利莫那班和西布曲明等因为毒副作用相继撤市,致使目前主要是以减肥保健品主导市场,严重缺乏安全有效的减肥药物,尤其是我国至今还没有自主知识产权的减肥药物,所以研究开发疗效肯定、副作用小、患者能够耐受和长期使用的减肥新药,既紧迫需要又具有重要的意义。

世界各国的医药公司和研发人员依据对超重和肥胖发病机制认识的不断深入、新的作用靶点的不断发现,吸取历史上减肥药物的经验和教训,致力于研发减肥新药,包括更高选择性的食欲抑制剂、肠道吸收抑制剂、能量消耗促进剂等,还有更多的候选药物因为这样那样的毒副作用而被淘汰。

凡事有收益就会有成本、代价和风险,所谓的性/价比、收益/成本比(Cost-effectiveness)、收益/风险比(Risk-effectiveness)是否合适,减肥获得健康和健美的收益同样是要付出代价和风险的,关键是付出的代价和风险是否值得和能够承受,这既是医药企业和研发人员的极大挑战和重任,也是患者和政府药品监管机构需要面对和处理的问题。

尽管减肥药的研发难度极大,经过十几年的不懈努力,国外近期已经开发出了一些减肥新药。美国FDA经过多年的技术评审和利弊论证权衡,终于在去年批准上市了13年中(1999年奥利司他以后)的第一个减肥新药罗卡西林和第一个复方制剂Qsumia,为减肥药物市场注入了新的活力和希望。还有一些减肥新药处于各个阶段的研发和申请过程中。

本单位研发人员以关爱生命、服务社会为己任,以研制创新药物、帮助病人为目标,立项研发创新减肥药物,对减肥疗效明确的西布曲明进行化学结构改造,以期发现疗效肯定、毒副作用更低的新化合物。经过精心设计、化学合成和动物试验,筛选出了一系列具有减肥效果的候选化合物,其中,盐酸异苯环戊胺减肥药效明显,与盐酸西布曲明相当;本品还具有降血脂和降血糖的作用,一方面对减肥具有协同作用,另一方面,对合并高脂血症和糖尿病的减肥患者也有益处。所以,该品是一个较理想的抗肥胖症候选药物。



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